Interaktionen von Polyvinylpyrrolidon und Natrium-Croscarmellose bei der Wirbelschichtgranulierung und entsprechend hergestellte Tabletten

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 630 (2001))

Laohavichien A

Interaktionen von Polyvinylpyrrolidon und Natrium-Croscarmellose bei der Wirbelschichtgranulierung und entsprechend hergestellte Tabletten / Laohavichien A
Polyvinylpyrrolidone and Croscarmellose Sodium Interactions in Fluidized Bed Granulations and Their Corresponding Tablets Apeenun Laohavichien, Bryan D. Olin, and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, Ohio (USA) Interaktionen von Polyvinylpyrrolidon und Natrium-Croscarmellose bei der Wirbelschichtgranulierung und entsprechend hergestellte Tabletten Untersucht wurden die Wechselwirkungen zwischen Polyvinylpyrrolidon (PVP) als Bindemittel und Natrium-Croscarmellose als Zerfallshilfsmittel im Hinblick auf die Eigenschaften von Granulaten, die mittels Top-Spray-Wirbelschichtgranulierung hergestellt werden, und den daraus resultierenden Tabletten. Ein voll-faktorielles Design wurde verwendet, um die Einflüsse zu prüfen: PVP wurde in drei Konzentrationen feucht oder trocken eingearbeitet, Natrium-Croscarmellose in drei Konzentrationen intragranulär, extragranulär oder gleichverteilt in beiden Phasen. Es wurde herausgefunden, daß die Konzentrationen von PVP und Natrium-Croscarmellose sowie die Einarbeitungsmethoden signifikant die Granulat- und Tabletten-Eigenschaften beeinflußten. Eine Wechselwirkung zwischen PVP-Konzentration und Natrium-Croscarmellose-Konzentration beeinflußte signifikant die Tabletten-Zerfallszeit und die Wirkstoff-Freisetzung der Tabletten (t80). Der Effekt des PVP auf den geometrischen Mittelwert der Granulat-Größe, die Dichte der Granuliermasse, den Tablettenabrieb, die Zerfallszeit der Tabletten und deren Wirkstoff-Freisetzung (t80) war abhängig von der verwendeten PVP-Einarbeitungsmethode. Unter allen Bedingungen führte die feuchte Einarbeitung von PVP zu Tabletten mit größerer Dichte und geringerem Abrieb als die trockene Einarbeitung. Der geometrische Mittelwert der Granulat-Größe erlaubte von allen Granulat-bezogenen Ergebnissen die beste Voraussage bezüglich der Tablettenhärte und des Tablettenabriebs. Diese Studie bietet dem Hersteller nützliche Werkzeuge zur Auswahl der richtigen Konzentration an Bindemittel und der passenden Einarbeitungsmethode, in Verbindung mit der richtigen Konzentration an Zerfallshilfsmittel und dessen Einarbeitungsmethode, um die gewünschten Granulat- und Tabletten-Eigenschaften zu erreichen. Key Words Croscarmellose sodium, interactions · Fluidized bed granulation · Polyvinylpyrrolidone, interactions · Tablets   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2001  

Effect of Binders, Disintegrants and Their Interactions on Fluidized Bed Produced Tablet Characteristics

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 992 (2000))

Laohavichien A

Effect of Binders, Disintegrants and Their Interactions on Fluidized Bed Produced Tablet Characteristics / Laohavichien A
Effect of Binders, Disintegrants and Their Interactions on Fluidized Bed Produced Tablet Characteristics Apeenun Laohavichien, Bryan D. Olin, and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, Ohio (USA) Dedicated to Prof. Dr. Wolfgang Suess, Universität Leipzig, Institut für Pharmazie, Pharmazeutische Technologie, Leipzig (Germany), on the occasion of his 60th birthday Einfluß von Binde- und Zerfallshilfsmitteln und deren Interaktionen auf die Eigenschaften von mittels Wirbelschichtgranulierung hergestellten Tabletten Untersucht wurden die Auswirkungen von verschiedenen Binde- und Zerfallshilfsmitteln in variierenden Konzentrationen unter Anwendung verschiedener Einarbeitungsmethoden sowie gegenseitige Einflüsse auf Paracetamol-Tabletten, welche durch Top-Spray-Wirbelschichtgranulierung gewonnen wurden. Die Wechselwirkungen von Tabletteneigenschaften, Binde- und Zerfallshilfsmittel-Einflüssen wurden mit Hilfe von Regressionsanalysen bewertet. Mehrere statistisch signifikante Wechselwirkungen zwischen Binde- und Zerfallshilfsmittel-Faktoren wurden beobachtet. Signifikante Auswirkungen der Art und Konzentration des verwandten Bindemittels (p < 0,05) auf die Tablettenhärte und den Abrieb wurden untersucht. Hierzu wurde der Einfluß der Zerfallshilfsmittel-Einarbeitungsmethode auf die Zerfallszeit und die Wirkstoff-Freisetzung (t80), abhängig von der Art des Zerfallshilfsmittels untersucht. Tabletten, welche vernetzte Natrium-Carboxymethylcellulose enthielten, zeigten die kürzeste t80, wenn das Zerfallshilfsmittel direkt in die Granuliermasse eingearbeitet wurde oder bei Anwendung der Kombinationsmethode. Tabletten, welche Maisstärke enthielten, zeigten die kürzeste t80, wenn das Zerfallshilfsmittel nach der Granulierung zugegeben wurde. Basierend auf den Ergebnissen dieser Studie kann eine optimale Kombination von Binde- und Zerfallshilfsmittel-Charakteristika für optimale Tablettencharakteristik erreicht werden, indem 8,08 % m/m polyethylenglykol (PEG) feucht eingearbeitet und 4,1 % m/m vernetzte Natrium-Carboxymethylcellulose nach der kombinierten Methode verarbeitet werden. Es ist wichtig, in Betracht zu ziehen, daß zur Vorhersage von Binde- und Zerfallshilfsmittel-Einflüssen nicht nur die Einzeleffekte der Substanzen entscheidend, sondern auch die gegenseitigen Wechselwirkungen während des WirbelschichtGranulierprozesses bedeutsam sind. Key words Binders · Disintegrants · Granulation, fluidized bed · Tablets   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000